Нестероидные препараты: виды и характеристика, особенности применения

sustav1-pod-zag1

Нестероидные противовосполительные препараты и их применениеОстеохондроз, ревматоидный артрит, тендинит, системная красная волчанка, ювенильный хронический артрит, васкулит, подагра, бурсит, спондилоартроз, остеоартроз  — это  множество разнообразных заболеваний соединительной ткани. Все вышеперечисленные названия состояний объединяет лишь одно успешное применение НПВП, иными словами нестероидных противовоспалительных препаратов. Эти препараты являются самыми распространёнными лекарственными средствами в клинической практике, и в стационаре эти препараты назначают лишь двадцати процентам больных с заболеваниями внутренних органов. На нестероидные противовоспалительные препараты приходится примерно пять процентов всех выписываемых рецептов.

Нестероидные противовоспалительные препараты: виды и характеристика

Нестероидные противовоспалительные препараты или сокращённо НПВП – это достаточно большая группа лекарств, которые обладают основными тремя эффектами: жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим.

Такой термин как «нестероидные» отличает данную группу лекарств стероидов, если быть точнее то гормональных препаратов, которые также обладают одним из трёх эффектов, а именно противовоспалительным. Отсутствие привыкания при длительном использовании – это и есть то свойство, которое считается выгодным НПВП среди иных анальгетиков.

Самыми первыми нестероидными противовоспалительными препаратами являются следующие – индоментацин и фенилбутазон – они были введены в клиническую практику ещё с средины прошлого века. Сразу после них стали появляться «лавинообразное» открытие абсолютно новых, более эффективных НПВП:

  • Производные арилпропионовой кислоты – в 1969 году;
  • Арилуксусная кислота – в 1971 году;
  • Эноликовая кислота – а 1980 году.

Все эти препараты обладают не только высочайшей эффективностью, но а также имеют улучшенную переносимость, в отличие от первых двух препаратов. Модификации в вышеперечисленных классах кислот завершились не иначе как синтезом нестероидных противовоспалительных препаратов, однако достаточно длительное время единственными и самое главное первыми представителями НПВП остался всем известный аспирин. Фармакологи начали синтезировать абсолютно все новые препараты, которые появлялись в мире и каждый из них был безопаснее и эффективнее предыдущего, и все это началось с 1950 года.

Принцип действия нестероидных противовоспалительных препаратов

Нестероидные противовоспалительные средства блокируют выработку такого вещества как простагландины. Эти вещества принимают участие в развитии воспаления, мышечных судорог, лихорадки и боли. Большое количество НПВП неизобретательно блокируют два различных фрагмента, которые и нужны для выработки вышеупомянутого вещества простагландина. Называются эти фрагменты циклооксигеназами, или сокращённо ЦOГ-1 и ЦOГ-2.

Действие НПВПВ нестероидных противовоспалительных средствах само противовоспалительное действие во многом обуславливается снижением проницаемости сосудов и улучшением в них микроциркуляции, а также уменьшением высвобождения из клеток особых веществ —  медиаторов воспаления, которые стимулируют это же самое воспаление. Помимо всего этого нестероидные противовоспалительные препараты блокируют в очаге воспаления энергетические процессы, тем самым лишая очаг так сказать «топлива». Обезболивающий (или можно сказать анальгетический) эффект развивается в результате снижения воспалительного процесса.

Принцип действия НПВПТакже как у всех препаратов у нестероидных противовоспалительных препаратов есть достаточно серьёзные минусы, о которых мы сейчас вам поведаем. Сам ЦОГ-1 (один из двух фрагментов циклооксигеназа) способен играть положительную роль, помимо своих повседневных выработок вредных простагландинов. ЦОГ-1 учувствует в синтезе простагландина, который препятствует разрушению слизистой желудка под воздействием собственной соляной кислоты. В момент, когда ЦОГ-1 и ЦОГ-2 начинают активизироваться (работать), они полностью будут блокировать простагландины, а также вредные вызывающие воспаление и, к сожалению, полезные, которые защищают желудок. Так НПВП провоцируют развитие язвенной болезни желудка пациента, а также двенадцатиперстной кишки, и внутренние кровотечения.

Однако среди семейства нестероидных противовоспалительных препаратов присутствуют и особые препараты. Это достаточно современные лекарства (средства в виде таблеток), которые способны избирательно (что немаловажно) блокировать один из фрагментов циклооксигеназа, а именно ЦОГ-2. Циклоксигеназа второго типа – это фермент, который учувствует исключительно в воспалении, и соответственно не несёт никакой дополнительной нагрузки. Поэтому блокирование этого фермента не чревато какими-либо неприятными последствиями. Селективные блокаторы фермента ЦОГ-2 никак не провоцируют желудочно-кишечные проблемы и отличаются достаточно высокой степенью безопасности в отличие от предыдущих.

Классификация НПВП

На сегодня миру известны около двух, или даже трёх десятков нестероидных противовоспалительных препаратов, однако в России используются, и самое главное зарегистрированы не все из этого списка. Давайте рассмотрим с вами только те лекарства, которые человек сможет купить в простых (отечественных) аптеках.

Классификация НПВПНестероидные противовоспалительные препараты классифицируют по механизму действия и химической структуре. Весь список НПВП разделяют в основном на несколько подгрупп.

Салицилаты.
Данная группа является началом истории нестероидных противовоспалительных препаратов. Один и единственный салицилат, который и по сей день используется в медицине это – аспирин или же ацетилсалициловая кислота.

Производные пропионовой кислоты.
К ним относятся одни из самых популярных НПВП, в основном препараты: напроксен, кетопрофен, ибупрофен и другие лекарственные средства.

Производные уксусной кислоты.
По популярности ничем не уступают предыдущим и средства-производные уксусной кислоты, это кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, индометацин и иные препараты.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2
К самым безопасным препаратам нестероидных противовоспалительных относятся целых семь новых препаратов высокого качества последнего поколения, однако лишь два из всех зарегистрированы и используются в Российской Федерации. У них есть международные названия, такие как рофекоксиб и целекоксиб.

Другие НПВП
В другие отдельные подгруппы входят мелоксикам, нимесулид, пироксикам, мефенаминовая кислота.

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов

Нестероидные противовоспалительные препараты в основном используют для лечения хронического или же острого воспаления, которое сопровождается болью. Болезни, при которых используют НПВП:

  • ПНВП применяются приревматоидном артритеРевматоидный артрит;
  • Остеохондроз;
  • Головная боль;
  • Острая подагра;
  • Боли в костях, которые были вызваны метастазами;
  • Боли при болезни Паркинсона;
  • ПНВП применяются при кишечной непроходимостиКишечная непроходимость;
  • Почечная колика;
  • Лихорадка, другими словами увеличение температуры тела;
  • Послеоперационные боли;
  • Дисменорея (боли менструального характера);
  • ПНВП применяются при мигрениМигрень;
  • Боль в пояснице;
  • Умеренные боли из-за травмы или же воспаления мягких тканей;
  • Артроз.

Помимо всего этого, НПВП используют для лечения детей, у которых не закрывается артериальный проток в промежутке от двадцати до двадцати четырёх часов после рождения.

Особенности применения нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии, по видам

На сегодня на территории Российской Федерации зарегистрированы и достаточно широко используются примерно одиннадцать представителей нестероидных противовоспалительных препаратов, в число которых входят:

  • ибупрофен;
  • пироксикам;
  • кетопрофен;
  • напроксен;
  • диклофенак;
  • ацеклофенак;
  • кеторолак;
  • дексекетопрофен;
  • лорноксикам;
  • индометацин;
  • ацетилсалициловая кислота.

Давайте поближе и более подробно рассмотрим основные препараты которые играют особую роль в ревматологии.

ИБУПРОФЕН

ПНВП ИбупрофенВ ибупрофене заключена относительная способность эффективно снижать температур и боль и безопасность в применении, поэтому препараты на основе ибупрофена продаются без рецепта. Даже для новорождённых ибупрофен может использоваться в качестве жаропонижающего. Доказано наукой, что ибупрофен снижает температуру лучше остальных нестероидных противовоспалительных препаратов. Помимо этого ибупрофен является одним из самых популярных безрецептурных анальгетиков. Данный препарат не так уж и часто назначается в качестве противовоспалительного препарата, однако достаточно широко и популярен в ревматологии для лечения последующих заболеваний: остеоартроз, ревматоидный артрит и других не менее важных заболеваний суставов.

Ибупрофен относится к самым популярным препаратам на территории РФ и несёт в себе ещё несколько названий (торговых названий):

  • Нурофен;
  • МИГ-400;
  • МИГ-200;
  • Ибупром.

ЦЕЛЕКОКСИБ

ПНВП ЦелекоксибДостаточно современный нестероидный противовоспалительный препарат, который избирательно блокирует один из двух вышеупомянутых фрагментов ЦОГ-2. Обладает очень высокой степенью безопасности и выраженной противовоспалительной активностью. В основном используется при ревматоидном артрите и иных заболеваниях суставов. Оригинальный Целекоксиб продаётся под другим названием, ЦЕЛЕБРЕКС (от компании производителя Пфайзер), помимо этого есть и другие более доступные препараты на основе Целекоксиба, такие как Коксиб, Целекоксиб и Дилакса.

КЕТОПРОФЕН

ПНВП КетопрофенВсе препараты на основе кетопрофена отличаются противовоспалительной активностью. Довольно широко используется для обезболивания и уменьшения воспаления при ревматических заболеваниях. Выпускается данный препарат не только в таблетках, но также в суппозитории, уколах и мазях.

К числу самых популярных препаратов относиться определённая линейка Кетонал производства популярной компанией Словакии «Лек». Также такой же по популярность есть и гель от немецких производителей, предназначенный для суставов (Фастум гель).

НАПРОКСЕН

ПВНП НапроксенНапроксен достаточно требовательный препарат со своими личными противопоказаниями, к примеру, он запрещён взрослым, которые страдают от выраженной сердечной недостаточностью, а также подростка младше отметки в шестнадцать лет и детям. Зачастую препараты противовоспалительного характера, как напроксен используют в качестве обезболивающих при зубных, суставных, периодических, головных и другого вида болях. В Российской Федерации, а точнее в её муниципальных аптеках Напроксен продаётся под такими названиями как Напробене, Пронаксен, Санапрокс, Налгезин и другими.

ДИКЛОФЕНАК

ПВНП ДиклофенакДиклофенак является самым популярным нестероидным противовоспалительным препаратом, «золотой стандарт» в лечении ревматизма, остеоартроза и иных суставных патологий. Данный препарат обладает отличными обезболивающими и противовоспалительными свойствами и поэтому достаточно широко и глубоко используется в ревматологии. Диклофенак имеет огромное количество форм выпуска: капсулы, гели, ампулы, суппозитории, мази, таблетки. Помимо всего этого разработаны пластыри со свойствами Диклофенака, которые обладают достаточно длительным действием.

Аналогов данного препарата просто невероятное множество, вот список самых известных из них:

  • Вольтарен - аналог ДиклофенакаВольтарен – обычный и оригинальный препарат от Швейцарской компании производителя Новартис, отличается высокой ценой, однако она оправдана высоким качеством;
  • Диклак – От немецких производителей специальная линейка препаратов от фирмы Гексал, которые совмещают в себе достойное качество и приемлемую стоимость;
  • Диклоберл – производства тех же немцев, от компании Берлин Хеми;
  • Наклофен – Препараты от словацкой компании фирмы KRKA.

Помимо всего этого отечественная промышленность выпускает достаточное количество приемлемых по цене нестероидных противовоспалительных препаратов с Диклофенаком в виде мазей, инъекций и естественно таблеток.

НИМЕСУЛИД

ПВНП НимесулидЗачастую данный препарат используют в качестве умеренного обезболивающего, в некоторых случаях даже жаропонижающего. Не так давно в муниципальных аптеках продавались детские формы Нимесулида, которую применяли для снижения температуры тела, однако сегодня Нименсулид строго запрещён детям не достигшим возраста двенадцати лет. У Нименсулида есть много разных торговых названий, к примеру Найз, Апонил, Нимесил (Нимесил считается оригинальным препаратом немецких производителей выполнен в виде порошка для приготовления раствора, который принимают внутрь) а также другие.

КЕТОРОЛАК

ПВНП КетолоракКеторолак является уникальным нестероидным противовоспалительным средством с улучшенным обезболивающим эффектом. Анальгетические свойства и способности данного препарата несколько похожи с возможностями нескольких наркотических анальгетиков слабого действия. Также есть и отрицательная сторона данного препарата, он небезопасен, может провоцировать язвенную болезнь желудка, вызвать желудочное кровотечение, а также почечную недостаточность. Поэтому использовать Кеторолак разрешено лишь в ограниченный промежуток времени. В муниципальных аптеках продают данный препарат под следующими торговыми названиями Кеталгин, Торадол, Кетанов, Кеторол и иные лекарственные препараты.

Мефенаминовая кислотаМЕФЕНАМИНОВАЯ КИСЛОТА

Данную кислоту иногда используют как жаропонижающее средство, но помимо ее положительной стороны, есть и отрицательная –  эта кислота значительно уступает по эффективности и действию остальным нестероидным противовоспалительным препаратам.

ИНДОМЕТАЦИН

ПВНП ИндометацинИндометацин является одним из старых нестероидных противовоспалительных препаратов, и с каждым новым днём все дальше теряет свои позиции. Обладает данный препарат умеренным противовоспалительным свойством и скромной обезболивающей активностью. В последнее время зачастую торговое название «Индометацин» звучит в акушерстве – доказано что способность данного препарата такова, он способен расслаблять мышцы (мускулатуру) матки.

МЕЛОКСИКАМ

ПВНП МелоксикамДостаточно популярный нестероидный противовоспалительный препарат, который используют в ревматологии. Отличается от остальных более мягким эффектом на пищеварительный тракт, поэтому ему зачастую отдают предпочтение для лечения больных, которые имеют в анамнезе заболевания кишечника или желудка. Назначают этот препарат в инъекциях или же таблетках. Препараты Мелоксикама выпускают под следующими торговыми названиями: Мелокс, Мовалис, Эксен-Сановель, Мелофлам, Мелбек и иные препараты.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

Ацетилсалициловая кислота является первым нестероидным противовоспалительным препаратом, который увидел свет, и он достаточно широко и глубоко используется для снижения температуры.

Данную кислоту запрещено назначать детям, не достигшим возраста пятнадцати лет, потому что при детской лихорадке на фоне вирусных заболеваний данный препарат только повысит риск развития такого синдрома, как Рейе.

ПВНП Ацетилсалициловая кислотаДостаточно серьезная и взрослая дозировка данного нестероидного противовоспалительного препарата как жаропонижающего средства составляет ровно пятьсот миллиграмм. Таблетки данной кислоты используют не только при повышении температуры тела, но так же в качестве антиагрегантного вещества для профилактики сердечно-сосудистых катастроф.

Дозировка кардиоаспирина имеет возможность колебаться от 75 до 300 миллиграмм в двадцать четыре часа. В жаропонижающей дозе данная кислота представлена под названием Аспирин (немецкая компания, производитель Байер). Отечественные предприятия выпускают лишь таблетки, которые называются также, как и написано – Ацетилсалициловая кислота.

artrit-centr

Помимо всего этого, компания французских производителей Бристол Майерс производит специальные шипучие таблетки Успарин Упса. Кардиоаспирин достаточно большое количество форм выпуска и соответственно названий, в том числе Аспинат, КардиАСК, Тромбо АСС, Аспирин Крдио и другие препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. «Золотой стандарт» в ревматологии: Традиции и инновации

Традиции

При разного рода заболеваниях опорно-двигательного аппарата (мышечные боли, остеохондроз, травмы мягких тканей, болевые синдромы со стороны позвоночника, сухожильно-мышечные растяжения, радикулит, суставные боли), в моментах которых необходимо снять воспаление и саму боль – это первоочередная задача, в таких случаях используются не только нестероидные противовоспалительные препараты, но также и анальгетики.

Препарат Диклофенак НатрияВ последнее время появилось достаточно большое количество разного рода препаратов – новые представители данной группы лекарственных средств, но «золотым стандартом» считается Диклофенак натрия, который был открыт в 1971 году. В плане переносимости и эффективности действия на данный момент сравниваются все более новые нестероидные противовоспалительные препараты, которые вводят в клиническую практику.

Причина всего этого достаточно простая – среди настоящих довольно эффективный нестероидный противовоспалительных препаратов он самый лучший по клинической эффективности действия: влияние на качество жизни больных, противовоспалительному и болеутоляющему действию, стоимости и реакций, а также переносимости.

На сегодняшний момент в мире присутствуют и другие лекарственные средства, в это число входят препараты с уменьшенным количеством побочных действия, но зачастую происходит следующие: пациент начинает использовать новый препарат, однако снова в конечном итоге возвращается к Диклофинаку натрия (Вольтарену), и такое происходит не только в нашей стране.

В нашем случае немаловажно рассмотреть механизм развития боли при болезнях опорно-двигательного аппарата. Боль при ревматических заболеваниях имеет достаточно многофакторную природу, включающую как периферически, также и центральные компоненты. При одном и том же заболевании если возникнет боль, то присутствует возможность использовать разного рода механизмы. Периферический механизм боли достаточно сильно связан с активизацией нервных окончаний (другими словами ноцицепторов) в разных тканях локальным воспалением и биохимическими факторами.

К примеру, при таком заболевании, как остеоартрозе присутствует возможность внезапного усиления боли невоспалительной и воспалительной природы (повышенная возрастная хрупкость костей, спазм, венозный застой в тканях конечностей, растяжение мышц, микропереломы), область воздействия которых считаются разного рода ткани сустава, такие как связки, синовиальная оболочка, суставная капсула, околосуставные мышцы, кости.

Такой препарат как Диклофенак обладает особенным сочетанием противовоспалительного и анальгезирующего эффекта, поэтому при отсутствии противопоказаний может с большим успехом использоваться в терапии соответствующих препаратов. Подавлением синтеза простагландинов посредством ингибирования ферментов циклооксигенезы (двух фрагментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2) – это и есть основной механизм действия данного препарата. Диклофенак считается неселективным нестероидным противовоспалительным препаратом – он подавляет все две активности (фрагмента) циклооксигенезы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Хоть и разработан целый ряд нестероидных противовоспалительных препаратов, селективно подавляющих один из двух фрагментов циклооксигенезы ЦОГ-2, неселективные препараты сохраняют в себе большое значение у пациентов с выраженными острыми и хроническими болями как препараты, способные оказать достаточное мощное противовоспалительное и обезболивающие действие.

Конечно у такого препарата как Диклофенак (есть и другое название, Вольтарен), как и у любого из ряда нестероидных противовоспалительных препаратов присутствуют противопоказания и побочные эффекты (ПЭ). Но следует отметить, что побочные эффекты зачастую развиваются у лиц с факторами риска. Одним из наибольше распространённых побочных эффектов среди всех считается нестероидная противовоспалительная гастропатия.

Факторы, которые увеличивают риск развития ПЭ при использовании препарата диклофенак (Вольтарен):

  • Язвенная болезнь в анамнезе;
  • Огромные дозы или же одновременный прием нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • Женский пол, потому что обнаружена повышенная чувствительность женщин к этой группе препаратов;
  • Злоупотреблением алкоголя;
  • Присутствие H.pylory;
  • Курение;
  • Сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
  • Приём пищи, увеличивающий желудочную секрецию (жирная, солёная пища, острая);
  • Возраст старше отметки в шестьдесят пять.

В связи со всем этим врачи рекомендуют учитывать противопоказания к назначению такого препарата как Диклофенак (Вольтарен) и начинать лечение с низшей рекомендуемой дозировкой, в особенности лицам, состоящим в группе риска.

У лиц, которые относятся к таким группам риска суточная доза Вольтарена (Диклофенака), к примеру, не должна превышать отметки в сто миллиграмм, а предпочтение, как правило, следует отдавать краткосрочным по действию лекарственным формам Вольтарена (Диклофенака), и назначать его либо же в дозе по пятьдесят миллиграмм два раза в двадцать четыре часа, или же дозами по двадцать пять миллиграмм четыре раза в двадцать четыре часа.

Диклофенак необходимо использовать исключительно после еды.

При довольно длительном приёме данного препарата необходимо строго к этому подойти и воздержаться от употребления алкоголя, потому что препарат Диклофенак такой же, как и алкоголь, перерабатывается и расщепляется в печени. У больных с гипертонией нужно контролировать уровень артериального давления, а у пациентов с бронхиальной астмой на фоне приёма препарата Диклофенак может наблюдаться некое обострение.

У пациентов с хроническими заболеваниями почек или печени необходимо использовать маленькие дозировки препарата, контролируя при этом уровень почечных ферментов. К тому же необходимо запомнить, что так называемые «индивидуальные реакции» на нестероидные противовоспалительные препараты у разных больных могут различаться. Эта также касается и других лекарственных препаратов, в особенности у людей пожилого возраста, в котором отмечается полиморбидность – накопление целого букета хронических заболеваний абсолютно разной степени выраженности.

Инновации

На сегодняшний день существует другой взгляд на проблему «золотого стандарта» нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии. Имеется экспертное мнение о том, что репутация препарата Диклофенак в стране (РФ) была запятнана (испорчена) после появления на прилавках муниципальных аптек и фармакологических рынках большого количества дженериков данного препарата.

Безопасность и эффективность подавляющего большинства всех этих пародий на препарат Диклофенак, или как их ещё называют «Диклофенаков» не была проверена в ходе отлично длительных и организованных рандомизированных контролируемых исследований (сокращённо РКИ).

По правде, эти «Диклофенаки» достаточно доступны и дёшевы для социально незащищённых слоев Российской Федерации, что естественно сделало препарат Диклофенак единственным и самым популярным среди нестероидных противовоспалительных препаратов в нашей стране. По данным особого опроса около трёх тысяч пациентов в шести регионах России и самой столице (Москве), тех, кто регулярно получают нестероидные противовоспалительные препараты, это средство использовали около семидесяти двух процентов респондентов.

Но именно с этими дженерическими Диклофенаками в последние моменты связано наибольшее абсолютное число самых опасных лекарственных осложнений, которые наблюдаются в Российской Федерации. По некоторым данным, среди трёх тысяч восьмидесяти восьми ревматологических пациентов, которые регулярно принимали Диклофенак, эрозии ЖКТ и язвы были выявлены в пятистах сорока больных –  это, между прочим, семнадцать с половиной процентов.

При всем этом ЖКТ-осложнений на фоне приёма препарата Диклофенак не отличалось от частоты подобных осложнений, которые возникают при применении общепризнанных более токсичных препаратов – пироксикама (около девятнадцати целых и единицей десятых процентов) и индометацина (около семнадцати целых и семи десятых процентов).

Побочные эффекты диклофенака Довольно важно, что развитие диспепсии, в отличие от нестероидных противовоспалительных гастропатий, в большей степени определяется контактным воздействием этого же нестероидного противовоспалительно препарата, из этого следует, что все это зависит от фармакологических свойств конкретного препарата. Достаточно часто препараты разных коммерческих фирм, которые содержат одно и то же действующее вещество, обладают особой различной переносимостью, и это, прежде всего, относится к тем самым «диклофенакам» или проще сказать, к дешёвым дженерикам Диклофенака.

Из-за достаточно широкого и глубокого использования дженериков, которые существенно потеснили достаточно дорогой, однако оправданный своим качеством оригинальный препарат на фармакологическом рынке, у большинства российских докторов и больных образовалось мнение о препарате Диклофенак как о препарате с умеренной эффективностью, однако с высочайшим риском нежелательных эффектов. Хоть и ведущие российские эксперты и учёные неоднократно выступали и заявляли с доказательствами о существования в мире других разного рода в безопасности и эффективности действия между оригинальным препаратом Диклофенак и его дешёвыми аналогами (или просто копиями), до настоящего времени не было проведено каких-то серьёзных и строгих клинических исследований в Российской Федерации для того, чтобы подтвердить данное положение.

Есть и иной аспект данной проблемы безопасности препарата Диклофенак –  это повышение риска кардиоваскулярных катастроф. Если соглашаться с данными, которые были получены в ходе метаанализа, больших наблюдательских и когортных исследований нестероидных противовоспалительных препаратов, использование препарата Диклофенак ассоциируется с большим риском развития такого фактора как инфаркт миокарда, по сравнению с иными не менее популярными нестероидными противовоспалительными препаратами. Для этого препарата ОР этого тяжёлого осложнения составил примерно одна целая и четыре десятых, в то время как для Напроксена ноль целых и девяноста семь десятых, для ибупрофена одна целая и семь десятых, для Индометацина одна целая и три десятых, а для Пироксикама одна целая и шесть десятых.

Помимо всего этого, применение Диклофенака способно вызывать способности развития такого редкого, однако потенциального угрожающего жизни осложнения, как острый лекарственный гепатит или же острую печёночную недостаточность. Ещё в далёком 1995 году медицинским контролирующим органом Соединённых Штатов Америки (FDA) были предоставлены данные всеобщего анализа ста восьмидесяти случаев серьёзных острых осложнений со стороны печени при применении данного препарата, в то время приведённые к летальному исходу. При всем этом в Соединённых Штатах Америки такой препарат как Диклофенак не считался столь глубоким и широко применяемым нестероидным противовоспалительным препаратом (уступая конечно Ацетилсалициловой кислотой, Напроксену и Ибупрофену). К приближающимся моментам проведения анализа Диклофенак использовался в США всего лишь семь лет, потому что был допущен FDA на фармакологический рынок этой же страны ещё в 1988 году.

Если сложить все вышесказанное, то уже можно заключить, что в нынешний момент препарат Диклофенак не имеет возможности считаться истинным участником «Золотого стандарта» среди нестероидных противовоспалительных препаратов, и прежде всего потому, что присутствует высокий риск нежелательных эффектов, которые возникают на фоне приёма препарата. Он уже не соответствует современным представлениям о нормальной безопасной анальгетической терапии.

Альтернативой препарата Диклофенак на Российских фармакологических ранках может стать его самый близкий по сути и составу родственник – это «Ацеклофенак». Данный препарат обладает более существенными достоинствами, в основном это высшая степень безопасности, высокая эффективность и доступность –  все эти качества позволяют Ацеклофенаку претендовать на одно из мест нестероидных противовоспалительных препаратов с самыми лучшими на нынешний момент сочетаниями фармакологических свойств.

ПВНП АцеклофенакАцеклофенак – это производное фенилацетиновой кислоты, считающейся представителем одной из промежуточных групп преимущественно селективных фрагмента ЦОГ-2 ингибиторов. Соотношение ингибирующих концентраций двух фрагментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у данного препарата составляет о целых и двадцать шесть сотых, и это намного меньше, нежели у эталонного селективного ингибитора фрагмента ЦОГ-2 целекоксиба – всего ноль целых и семь десятых, однако это больше чем у рофекоксиба, который составляет всего ноль целых и двенадцать сотых. Последние исследования показывают, что после приёма препарата дозировкой в сто миллиграмм (Ацеклофенака) активность физиологической фрагмента ЦОГ-1 всего лишь составляет на сорок шесть процентов. Для приёма семидесяти пяти миллиграмм Диклофенака данное соотношение составляло соответственно девяноста семи и восемьдесят два процента.

Препарат Ацеклофинак обладает достаточно высокой биодоступностью, которая полностью и быстро всасываясь после перорального приёма, при этом пиковая концентрация в плазме достигается через шестьдесят-сто восемьдесят минут. В человеческом организме в целом все это практически полностью метаболизируется в печени, основным его метаболитом считается биологически активный четырёх-гидроксиацеклофенак, а одним из дополнительных сам Диклофенак. В среднестатистическом организме через четыре часа половина состава препарата покидает организм, причём около семидесяти-восьмидесяти процентов выходит с мочой, а оставшиеся двадцать-тридцать проходит в кал. Концентрация этого препарата в синовиальной жидкости составляет примерно пятьдесят процентов от плазменной.

Вместо главного (основного) фармакологического эффекта, так называемой (блокады ЦОГ-2), для ацеклофенака доказано подавление синтеза важнейших противовоспалительных цитокинов, точно таких же, как интерлейкин-1 (сокращённо ИЛ-1) и сам фактор наркоза опухоли (ФНО-альфа). Снижение интерлейкин-1 ассоциированной активизации металлопротеиназ считается одним из самых важных механизмов, которым определяется позитивное влияние ацеклофенака на сам синтез протеогликанов суставного хряща. Данное свойство относиться к общему числу главных достоинств целесообразности его применения при остеоартрозе — наиболее частом ревматологическом заболевании.

Такой препарат как ацеклофенак используется в клинической практике ещё с конца 1980 года. На данный момент на фармакологическом рынке представлено восемнадцать разного рода препаратов по составу ацеклофенака:

  1. Aceflan (BR);
  2. Airtal (ES, PT, CL);
  3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
  4. Berlofen (AR);
  5. Bristaflam (CL, MX, AR);
  6. Gerbin (ES);
  7. Preservex (GB);
  8. Sanein (ES);
  9. Aital (NL);
  10. Sovipan (GR);
  11. Proflam (BR);
  12. Locomin (CH);
  13. Falcol (ES);
  14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
  15. Beofenac (DE, AT);
  16. Aitral Difucrem (ES);
  17. Air-Tal (BE);
  18. Aceclofar (AE).

В Российской Федерации Ацеклофенак зарегистрирован еще с 1996 года и до сих пор применяется под торговой маркой Аэртал.

Ацеклофинак достаточно хорошо зарекомендовал себя при лечении ревматоидного артрита. Также эффективность данного препарата была доказана и при таком нередком патологическом состоянии как дисменорея. Последние состоявшиеся исследования показали, что однократное или же повторное использование ацеклофенака столь же успешно купирует те же самые боли как и к примеру Напроксен (пятьсот миллиграмм), существенно превосходя эффект плацебо.

Помимо этого, на классической модели стоматологических манипуляций (экстракция зуба) была достаточно хорошо изучена сама возможность применения препарата ацеклофенак в комплексной терапии послеоперационной боли, в особенности та ситуация, если первоначальный приём проводился в режиме «предоперационной анальгезии», то есть за шестьдесят минут до удаления самого зуба.

На нынешний момент проведено также и сравнительное изучение безопасности ацеклофенака в реальной клинической практике (самым важным контролем вышел Диклофенак). Полученные данные показали нам, что ацеклофенак превосходит препарат который использовался для сравнения по своей безопасности: в сумме осложнений составило всего двадцать две целых и одна десятая и двадцать семь целых и одна десятая процента (р меньше ноль целых и одной тысячной), из них со стороны ЖКТ десять целых и шесть десятых и пятнадцать целых и две десятых процента (р меньше ноль целых и одной тысячной). На фоне приёма ацеклофенака также наблюдались отмены терапии из-за нежелательных эффектов – четырнадцать целых и одна десятая и восемнадцать целых и семь десятых процентов соответственно (р меньше ноль целых и одной тысячной).

Популяционные исследования (по типу случай-контроль) стали доказательством относительно низкого риска опаснейших ЖКТ-осложнений при применении препарата ацеклофенака. Препарат ацеклофенак продемонстрировал самый низкий риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

В настоящее время очень мало данных, которые позволяют оценить риск развития кардиоваскулярных осложнений на фоне приёма препарата ацеклофенак. Но при проведении одного из исследований данный препарат ассоциировался с самым низким риском развития инфаркта миокарда:

  • Ацеклофенак – ОР одна целая и двадцать три сотых (от нуля целых девяноста семи сотых до одной целой и шестидесяти двух сотых);

Чем следующие препараты:

  • Индометацин – одна целая и пятьдесят шесть сотых (от одной целой и двадцать одной сотой до двух целых и трёх десятых);
  • Ибупрофен – одна целая и сорок одна сотая (от одной целой и двадцать восьми сотых до одной целой и пятидесяти пяти сотых);
  • Диклофенак – одна целая и тридцать пять сотых (от одной целой и восемнадцать сотых до одной целой и пятидесяти четырёх сотых).

Если все обобщить, то можно констатировать, что препарат Ацеклофенак считается одним из представителей нестероидных противовоспалительных препаратов с достаточно убедительно доказанной в ходе списка хорошо организованных РКИ, а также довольно длительных когортных и наблюдательных исследований, противовоспалительной и анальгетической активностью. По своему можно сказать лечебному воздействию данный препарат не уступает и можно сказать даже превосходит следующие достаточно популярные традиционные нестероидные противовоспалительные препараты как Ибупрофен, Кетопрофен, Диклофенак, а также значительно больше эффективен чем обычный Парацетамол. Препарат Ацеклофенак реже (на двадцать – тридцать процентов) вызывает диспепсию, по сравнению с остальными нестероидными противовоспалительными препаратами.

Также проявлен достаточно низкий ульцерогенный потенциал данного препарата (он примерно в два, четыре и семь раз меньше, нежели у препарата Напроксен, Индометацин и Диклофенак). Присутствуют данные, которые показывают значительное уменьшение риска ЖКТ-кровотечения при применении Ацеклофенака. Аналогичные результаты, которые отражают действительную клиническую практику, были получены на нынешний момент и в отношении уменьшенного риска кардиоваскулярных осложнений.

Достаточным достоинством препарата Ацеклофенак, в отличии от Диклофенака и других не менее популярных представителей нестероидных противовоспалительных препаратов, считается отсутствие отрицательного влияния на метаболизм суставного хряща, что делает этот препарат достаточно целесообразным для его применения и симптоматического лечение остеоартрита.

Итак, на сегодня ацеклофенак является самым доступным препаратом потребителям и достаточно качественным оригинальным средством, со сбалансированным сочетанием противовоспалительной и анальгетической эффективностью и достаточной переносимостью. Препарат вполне может претендовать на место именно лидера среди стандартных нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых как для длительного, так и кратковременного лечения хронических заболеваний, в это число входит и ревматология, которые сопровождаются болью.

Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии

В завершении нужно отметить, что современный доктор располагает довольно внушительным арсеналом лекарственных препаратов, которые способны существенно снизить боль, и улучшить состояние пациентов и их функциональную активность суставов, и таким образом все качество жизни больного в целом. Это касается эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, среди которых многолетние наблюдения достаточно высоко оценивают препараты арилуксусные (Диклофенак) и арилпропионовый (Ибупрофен и прочие) кислот, как появившихся в последние годы прошлого века специфических (Целекоксиб) и селективных (Нимесулид и Мелоксикам) нестероидных противовоспалительных препаратов.

Но к началу двадцать первого века накопились все-таки данные о необходимость самого серьёзного внимания ко второй стороне лечения – безопасности, то есть к безопасности/эффективности – «две стороны медали», которые определяют недостатки и достоинства того или же иного лекарственного препарата. При всем этом немаловажное значение имеет цена этого препарата и отягощающая цена лечения побочного эффекта, если конечно такое произойдёт.

Следовательно, так называемая рациональная терапия подразумевает применение клинически приемлемого и обоснованного препарата, хорошее знание механизмов действия, в то число входит и социальное применение, и неблагоприятные эффекты, путей предотвращения и сам механизм действия. Только доктор сможет обеспечить безопасное и эффективное лечение.

Основные принципы современного безопасного и эффективного лечения в ревматологии

  • Пациентам, у которых присутствует риск развития гастропатий, могут назначаться специфические и селективные ингибиторы фрагмента ЦОГ-2 или же при их высокой эффективности у конкретных пациентов, неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, однако обязательно совместно с мизопростолом (синтетический простагландин, который обеспечивает защиту слизистой желудочно-кишечного тракта) или ингибиторами протоновой помпы (омепразол).
  • Пациенты обязаны продолжать приём уменьшенных доз ацетилсалициловой кислоты (или же непрямых антикоагулянтов) при присутствии риска тромбозов, если конечно будут проводить лечение в сочетании с ингибиторами фрагмента ЦОГ-2. Однако в таких случаях нужен тщательный мониторинг состояния желудочно-кишечного тракта (гастроскопия не меньше двух раз в год) для своевременной диагностики эрозивноязвенного процесса слизистой оболочки.
  • Необходимо подчеркнуть, что в условиях распространении весьма эффективных, однако не всегда безопасных лекарственных средств, в особенности нужно врачу сотрудничать с пациентами, повышении ответственности больного во время процесса лечения и устранения тех факторов риска, которые способствуют наиболее частому развитию побочных эффектов. С данной точки зрения особенно значимо чувство обоюдной ответственности доктора и пациента при приёме высокоэффективных, однако небезопасных лекарственных средств, каковыми считаются нестероидные противовоспалительные препараты. В тот же промежуток времени важно само осознание того факта, что даже у тяжело больных пациентов использование современных нестероидных противовоспалительных препаратов может привести и к снижению или даже тотальному исчезновению объективной и субъективной симптоматики.
  • Пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда/инсульт, и которые нуждаются в продолжительном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами рекомендуем соблюдать диеты, то есть примененяя особенные меры, которые зарекомендовали себя как профилактические против повторных инсультов и инфарктов миокарда.
  • У пациентов с признаками почечной недостаточности (повышение сывороточного креатинина) нестероидные противовоспалительные препараты целесообразно не назначать, или же наоборот назначать, однако лишь под тщательным контролем докторов –  специфические и селективные ингибиторы.
  • Тщательное обследование пациента для исключения факторов риска развития патологии со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и сердечнососудистой системы.



 

 

sustav1-pod-zag1

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про артрит и артроз суставов организма
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: